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REVIEW  III MEETING OF PAIN SECTION OF SIAARTI
INTERNATIONAL J. J. BONICA MEMORIAL
Capo Calavà (Messina), 20-23 Settembre 2004
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Minerva Anestesiologica 2005 July-August;71(7-8):461-70

Copyright © 2005 EDIZIONI MINERVA MEDICA

lingua: Inglese

COX-2 inhibitors: pharmacological data and adverse effects

Mattia C., Coluzzi F.

Department of Anesthesia Intensive Care Medicine and Pain Therapy La Sapienza University, Rome, Italy


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I farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) hanno un ampio range di selettività, dagli inibitori non selettivi delle ciclossigenasi (cyclooxygenase, COX), a quelli preferenzialmente selettivi per le COX-2, e i nuovi coxibs, inibitori selettivi delle COX-2, con una selettività 1000 volte maggiore per le COX-2. I coxibs appartengono alle diverse classi delle sulfonamidi, dei metilsulfoni, e dei derivati dell’acido fenilacetico. L’affinità di un inibitore per le COX-1 e le COX-2 determina la sua relativa selettività. Piccole variazioni nella struttura amminoacidica tra i 2 enzimi determinano forme differenti del loro sito attivo. Tuttavia l’ipotesi primordiale di un dualismo tra l’isoforma totalmente inducibile (COX-2) e un’altra isoforma costitutiva (COX-1) non è completamente vera. Quindi anche gli inibitori selettivi delle COX-2 hanno mostrato interazioni con i sistemi gastrointestinale, renale e cardiovascolare. In questa review vengono riportati i nuovi dati sul profilo farmacologico e degli effetti collaterali dei coxibs. Essi possono ridurre i rischi gastrointestinali, ma, quando associati con basse dosi di aspirina, potrebbero generare un duplice-COX inibitore ad attività ulcerogenica. Inoltre, inibendo le COX-2, potrebbero ritardare la cicatrizzazione delle ulcere. In analogia con i tradizionali FANS, i coxibs compromettono la velocità di filtrazione glomerulare nei pazienti ad incrementato rischio, e possono determinare edema periferico e ipertensione. In accordo alla tradizionale «ipotesi-COX-2», essi non dovrebbero interferire con l’efficacia della coagulazione. Tuttavia, in combinazione con un anticoagulante orale incrementano l’Internatio-nal Normalized Ratio (INR) e, in alcuni casi, causano sanguinamento. Lo squilibrio tra prostaciclina e trombossano, dovuto all’inibizione selettiva sulle COX-2 senza ridurre le COX-1, potrebbe promuovere uno stato protrombotico e spiegare l’osservato incrementato rischio cardiovascolare. Infine è stato analizzato il ruolo dell’espressione delle COX-2 nel meccanismo del precondizionamento ischemico e la recente scoperta dell’attività pro-ossidante dei sulfoni.

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