REVIEW   

Minerva Gastroenterologica e Dietologica 2003 September;49(3):211-6

Copyright © 2003 EDIZIONI MINERVA MEDICA

lingua: Inglese

CCK1 receptor antagonist, dexloxiglumide: effects on human isolated gallbladder. Potential clinical applications

Maselli M. A., Mennuni L.

La colecistochinina è il principale regolatore ormonale della motilità della colecisti. La dexloxiglumide, l'enantiomero attivo della loxiglumide, interagisce competitivamente con i recettori di tipo 1 della colecistokinina (CCK1) come dimostrato da studi di dosaggi recettoriali che hanno utilizzato il radioligando specifico (CCK-8) e da studi funzionali effettuati sulla colecisti isolata di cavia. In questi ultimi, il farmaco inibisce le contrazioni delle cellule muscolari lisce della colecisti indotte dalla colecistochinina-octapeptide (CCK-8), la forma attiva più importante della colecistochinina. La dexloxiglumide ha un potente effetto antagonista di natura competitivo sui recettori CCK1 della colecisti umana isolata. Infatti, essa provoca uno spostamento a destra della curva concentrazione-dipendente della CCK-8, senza interferire sulla risposta massima. Inoltre, è stato dimostrato che la dexloxiglumide somministrata oralmente nei volontari sani a dosi terapeutiche non interferisce con la cinetica postprandiale della colecisti, anche se, a digiuno, provoca un aumento del volume colecistico. Attualmente gli studi degli effetti della dexloxiglumide sull'apparato digerente sono in una fase avanzata della ricerca clinica. La dexloxiglumide potrebbe avere un ruolo preminente nel trattamento di svariati disordini gastrointestinali senza incrementare il rischio della formazione di calcoli della colecisti. Questo potente e selettivo antagonista potrebbe rappresentare uno strumento terapeutico non solo nei disordini funzionali gastrointestinali, quali la sindrome del colon irritabile, la stipsi, i disordini del reflusso gastro-esofageo e la dispepsia, ma anche in altre patologie, quali le coliche biliari, i disordini pancreatici e i tumori gastrointestinali.