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MINERVA GINECOLOGICA

Rivista di Ostetricia e Ginecologia


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Minerva Ginecologica 2014 Febbraio;66(1):91-102

lingua: Italiano

Aspetti farmacologici, metabolici e clinici delle nuove associazioni contraccettive a base di estrogeni naturali

Ferrari S., Piacenti I., Napolitano A., Cagnacci A.

Unità Ginecologia e Ostetricia, Dipartimento di Scienze Mediche e Chirurgiche dell’Adulto e del Bambino, Azienda Ospedaliero Universitaria di Modena, Modena, Italia


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La recente introduzione di contraccettivi ormonali contenenti estrogeni naturali quali l’estradiolo in forma micronizzata (E2) ed il suo estere valerato (EV) ha rappresentato un evidente avanzamento in campo contraccettivo. Rispetto all’etinilestradiolo (EE), l’E2 è facilmente metabolizzato a livello del fegato e induce effetti metabolici minimi. La bassa attività estrogenica necessita però della contemporanea somministrazione di progestinici che siano in grado di non esercitare effetti metabolici antiestrogenici (androgenici) ed allo stesso di dare stabilità all’endometrio evitando fenomeni di spotting e bleeding intermestruali. Il dienogest (DNG), molecola antiandrogenica a breve emivita plasmatica, associato in maniera quadrifasica all’EV, ha queste proprietà. Rispetto all’associazione EE/levonorgestrel (LNG), l’EV/DNG è più neutro sul metabolismo lipidico, glucidico, sulla coagulazione e non sembra esercitare effetti negativi sul sistema cardiovascolare e sulla mammella. Allo stesso tempo l’associazione induce un ottimo controllo del ciclo, con riduzione del flusso mestruale, e maggiore incidenza di amenorrea nei periodi intermestruali, effetti questi che sono terapeutici nella donna con ipermenorrea. Il nomegestrolo acetato (NOMAc), progestinico antiandrogenico a lunga emivita è in associazione monofasica con l’E2 micronizzato. L’associazione E2/NOMAc è più neutra dal punto di vista metabolico rispetto all’EE/LNG e dal punto di vista coagulativo dell’associazione EE/DRSP. Il NOMAc ha un elevato tropismo endometriale, e l‘uso di E2/NOMAc si associa ad un buon controllo del ciclo con flussi meno abbondanti e una maggiore frequenza di amenorrea intermestruale. Il NOMAc esercita un blocco della sintesi tissutale degli estrogeni con potenziali effetti positivi sulla mammella. Le due formulazioni esercitano una efficacia contraccettiva simile a quella di CO contenenti EE con minori effetti indesiderati. I benefici a lungo termine dei due progestinici DNG e NOMAc necessitano di ulteriori valutazioni.

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